ナノ粒子

薬を確実に運ぶ「ナノキャリア」
~高分子ナノ粒子によるDDS製剤の開発~

 DDSによる治療を実現するためには、薬を目的地まで運ぶための「キャリア(運搬体)」が必要になる場合があります。当研究室では、ウイルスと同等サイズの「高分子ナノ粒子」を人工的に作製し、薬のキャリアとして活用する研究を行っています。

安全性と実績を兼ね備えた高分子マテリアル
・ナノ粒子の中心(コア)となる基材には、ポリ乳酸やポリ乳酸・グリコール酸共重合体を用いています。これらは体内で分解される(低蓄積性)バイオプラスチックであり、武田薬品工業の「リュープリン」をはじめ、多くの粒子型製剤や医療用材料として長年の実績がある極めて安全性の高い素材です。
・また、粒子の表面を覆う素材として、ポリエチレングリコール(PEG)などの合成高分子を使用しています。PEGもすでに多くの医薬品で表面修飾剤として実用化されており、これらの高分子のブレンドを駆使することで、薬の効き目を「時間的(持続時間)」にも「空間的(体内動態)」にもコントロールできるDDS製剤の開発を進めています。

従来の限界を突破する、独自の「薬物封入テクノロジー」
・固体のナノ粒子は薬を安定して保持できる利点がある一方で、「粒子の中に薬を閉じ込める(封入する)効率が低く、特に『水溶性の薬』の封入が極めて困難」という大きな課題がありました。そのため、扱える薬の種類が著しく制限されていました。
・当研究室はこの壁を越えるため、亜鉛や鉄などの「金属イオン」を活用し、多様な水溶性薬物をナノ粒子内へ高効率に封入する独自のテクノロジーを確立しました。これまでに、ステロイド(リン酸ベタメサゾン)、プロスタグランジン類(PGE1、ベラプロスト)、抗ウイルス剤(リバビリン)、免疫抑制剤(シクロスポリン)、核酸分子(siRNA)など、多岐にわたる薬物の封入に成功しています。

実証された「届ける力」と広がる医療応用
・私たちが開発したナノ粒子製剤は、血液中では薬物をしっかりと保護し、物理的な安定性を保ちます。動物試験から、炎症組織や肝細胞、血管の閉塞部位といった「疾患に応じたターゲット(病変部位)」へ確実に集積し、患部でゆっくりと薬を放出(徐放)できること、そして高い薬理効果を示すことが既に明らかになっています。